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盐酸氮卓斯汀片,适应症为抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。 1、成份: 本品有效成份为盐酸氮䓬斯汀,其化学名为4-(对氯苯甲基)-2-(1-甲基-4-六氢氮䓬基)-2,3-二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐。 分子式
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用药剂量每日加倍至1.12mg(例如:2喷/每鼻孔,2次/日)氮卓斯汀的平均血浆浓度为1.09ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例分布的。尽管病人吸收药物水平相对较高,经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药全身药物暴露水平低大约8倍(治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为4.4mg盐酸氮卓斯汀)。
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不良反应:少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激,个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确(如头部后仰)用药时会有苦味的感觉,偶尔会产生恶心症状。 禁忌 :对盐酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用,6岁以下儿童禁用。 孕妇及哺乳期妇女
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鼻粘膜通透性增加的结果。鼻腔给药约10分钟起效,药效可持续10~12小时,2~3小时后过到血药浓度,生物利用度可达到40%。代谢与消除:盐酸氮卓斯汀在细胞色素酶P450作用下经过氧化代谢生成主要活性成分脱甲基氮卓斯汀,鼻喷雾剂给药由于主要代谢
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盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂,适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR) 1、成份: 本品主要成份为
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彼此不成镜像关系的立体异构体互为非对映异构体。非对映体具有不同的物理性质。如沸点、溶解度、旋光性等都不相同。两个含有多个手性碳原子的手性化合物,如果它们除一个手性碳原子的构型不同,其他结构完全相同,则它们彼此为差向异构体。差向异构体是一种非对映异构体。
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斯汀对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算类别同盐酸氮䓬斯汀。规格(1)1oml:1omg,70喷,每喷0.4mg(2)10ml10mg,140喷,每喷0.07mg贮藏密闭,阴凉处保存
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吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周
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1、直接阻断组胺与H1受体的结合:氮卓斯丁具有选择性地结合H1受体的药理活性,其对H1受体的结合作用是所有抗组胺药物中最强的,由于其与H1受体的结合是一种非竞争性的结合形式,不易被局部的高浓度组胺所替代。 2、抑制肥大细胞释放组胺
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1、药理作用 盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。 2、毒理研究 遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。 生殖